***171599-83-0

仅供出口

【***】产品来源：印度进口

【***】一般加工方式：

【***】做片剂的粘合剂：微晶纤维素  聚乙烯吡咯烷酮K30  羟丙基纤维素 羧甲基纤维素 硬脂富马酸钠 共聚维酮 乳糖

【***】粉末直接压片  ：微晶纤维素   湿法制粒压片：羟丙纤维素

【***】润滑剂：Magnesium Stearate硬脂酸镁

中文名称:枸橼酸***171599-83-0

中文同义词:拘橼酸***;枸橼酸*** 

英文名称:Sildenafil citrate

【***】CAS号:171599-83-0

【***】分子式:C28H38N6O11S

【***】分子量:666.7

【***】级别：医药级 

【***】包装：25KG/塑料桶

【***】含量：99%

【***】性状：粉状 

【***】颜色：白色 

【***】2017年价格：400元/公斤

【***】用途 医药中间体

药理作用

***为环磷酸鸟苷（cGMP）特异性5型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制药，是治疗ED的口服药物。正常人***勃起的生理机制涉及性刺激过程中体内一氧化氮（NO））的释放。一氧化氮******海绵体平滑肌细胞内鸟苷酸环化酶，导致cGMP水平升高，使得海绵体内平滑肌松弛，海绵窦扩张，血液流入而使***勃起。勃起功能障碍的患者主要是缘于***海绵体平滑肌松弛障碍。***对离体人海绵体无直接松弛作用，但能够通过抑制海绵体内的PDE5对cGMP的分解，从而增强一氧化氮的作用。当性刺激引起局部一氧化氮释放时，***抑制PDE5，可增加海绵体内cGMP水平，松弛海绵体平滑肌，血液流入海绵体。有研究表明勃起反应随剂量和血浆浓度的增加而增强，药效可持续4h（但较2h时弱）。体外实验显示***对PDE5具有高选择性，这种选择性作用是PDE1的80多倍、PDE2和PDE4的700多倍、PDE3的4000倍。由于PDE3与心肌收缩力的控制有关，心肌不存在PDE5，因而***无正性肌力作用，不直接影响心肌收缩功能。但***可使体循环血管舒张，大剂量（100mg）口服时可导致卧位血压下降，且服药后1～2h血压下降明显，故血药浓度峰值时，性活动可能诱发心脏事件。***对PDE5的选择性作用仅是对PDE6的10倍，而PDE6是存在于视网膜中的一种酶，因此***在高剂量或高血药浓度时可能引起色觉异常。除人海绵体平滑肌外，在血小板、血管、内脏平滑肌以及骨骼肌内也发现低浓度的PDE5存在。***可能通过对这些组织中PDE5的抑制而增强抗血小板聚集（体外实验）、抑制血小板血栓形成（体内实验）以及舒张周围血管的作用（体内实验）

用法用量

1.对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1h按需服用，服药后需有性刺激。但在性活动前0.5～4h内的任何时候服用均可，基于药效和耐受性，一天剂量可于25～100mg之间调整，一天用药勿超过1次。（1）肾功能不全时剂量 推荐严重肾功能不全者（肌酐清除率小于或等于30ml/min时，AUC和cmax几乎加倍）的起始剂量为25mg。（2）肝功能不全时剂量推荐肝功能损害者（如肝硬化时，AUC和cmax分别增高84%和47%）的起始剂量为25mg。

2.老年人剂量 推荐65岁以上老人的起始剂量为25mg。

3.其他疾病时剂量 。（2）建议服用HIV蛋白酶抑制刺的患者，每48h内用***剂量多不超过25mg。